L-PerkinElmer GPCR β-arrestin等新品来袭！为您的GPCR研究提供更加全面的帮助！

        作为最大的膜受体蛋白超家族，GPCR参与了多种重要的生理功能和疾病发生，也是目前研究最广泛的药物靶点，占已上市药物靶点的1/3。围绕GPCR信号通路，PerkinElmer针对其

重要的检测指标，如受体配体的结合、cAMP水平变化、钙流和Beta-arrestin募集等提供金标准和高通量解决方案。

 

由经典配体和偏置配体激活的GPCR信号通路

 

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Arrestin信号通路

          Arrestin是一种蛋白质小家族，调节G蛋白偶联受体的信号转导。β-Arrestin在多种生理和病理过程中起着重要作用，包括脱敏、内化和隔离以及G蛋白偶联受体囊泡(GPCR)的转运。

         由于β-Arrestin能够抑制广义G蛋白信号，并激活更直接的转导级联反应，因此，与通常的GPCR靶向药物相比，β-Arrestin提供了“极有吸引力的机会”以开发对不良反应不太敏感的治疗方法。

         在β-arrestin信号研究方面,PerkinElmer可以提供荧光β-arr2 recruitment kit, 该试剂盒监测由GPCR激活的内源性β-arrestin招募；同时还提供3种 HTRF试剂盒: β-arrestin 1 total kit, β-arrestin 2 total kit, and AP2 total kit ，用于检测内源性表达或过表达的β-arrestin 1、β-arrestin2和AP2。

        β-arrestin调控的GPCR内化(1)偏置配体打开GPCR的内部片段，使其磷酸化(2)β-arrestin被招募来代替G蛋白。(3) β-arrestin recruit AP2(适配器复合物)，作为网格蛋白连接到GPCR。(4)网格蛋白和dynamin网络覆盖并定义了GPCR周围的内化区域。(5) GPCR被内化，内化复合体解体。

 

相关产品订购信息

名称	规格	产品货号
* B-arr2 recruitment kit	1,000 tests 20,000 tests	62BDBAR2PEB 62BDBAR2PEC
* AP2 total kit	1,000 tests 20,000 tests 100,000 tests	64AP2TPEB 64AP2TPEC 64AP2TPEJ
* B-arrestin 1 total kit	1,000 tests 20,000 tests 100,000 tests	64BAR1TPEB 64BAR1TPEC 64BAR1TPEJ
* B-arrestin 2 total kit	1,000 tests 20,000 tests 100,000 tests	64BAR2TPEB 64BAR2TPEC 64BAR2TPEJ

 

配体结合实验

 

        Tag-lite是一种SNAP-Tag与HTRF技术相结合，进行活细胞表面受体分析的技术。通过构建SNAP与目标受体的表达载体，将SNAP与目标受体共表达到细胞膜表面。然后加入标记donor的底物，我们就得到了标记了donor的目标受体。

        目前，无放射性Tag-lite®解决方案已迅速成为研究受体-配体结合相互作用的行业标准。Tag-lite®领先于传统的SPA和放射性配体结合分析并且在实验室中证明其有效性。Tag-lite®的成功是基于它具有许多独一无二的优势:

PerKinElmer还可提供部分转染了SNAP和目标受体的稳转细胞株；以及转染了SNAP和目标受体的瞬转细胞株。更多信息请与我们的销售代表和技术支持联系。

 

相关产品订购信息

受体	标记的配体	产品货号
D2	Dopamine D2 receptor red antago. - 5,000 tests	L0002RED
Delta,Kappa,Mu	Opioid receptors red antago. - 5,000 tests	L0005RED
AT1,AT2	Angiotensin receptors red ago. - 5,000 tests	L0007RED
Beta2	Beta2 adrenergic receptor green antag - 5,000 tests	L0011GRE
CXCR4	CXCR4 receptor red ago. - 5,000 tests	L0012RED
GIP	GIP receptor red ago. - 5,000 tests	L0018RED
Beta1	Beta1 adrenergic receptor green antagonist	L0023GRE
OX1,OX2	Orexin receptors red agonist	L0025RED
5HT1A	5HT1A receptor red antagonist	L0029RED
GLP1	GLP1 receptor red agonist	L0030RED
5HT4	5HT4B receptor red agonist	L0043RED
A2A	Adenosine A2A red antagonist	L0058RED

 

Gs,Gi,Gq信号

 

根据Gα亚基的不同，G蛋白可以划分为Gi、Gs或Gq，并通过不同的途径传递信号。Gα蛋白介导GDP 与GTP的交换；G i/s蛋白通过腺苷酸环化酶cAMP和PKA进行介导，Gq蛋白通过磷脂酶C、IP3和PKC介导。

PerkinElmer提供一系列HTRF®和LANCE®Ultra™试剂盒，确保符合您的研究需求。

 

相关产品订购

名称	规格	产品货号
* GTP Gi binding assay	100 tests 500 tests	62GTPPET 62GTPPEG
cAMP - Gs HiRange kit	1,000 tests 20,000 tests 100,000 tests	62AM6PEB 62AM6PEC 62AM6PEJ
cAMP - Gi kit	1,000 tests 20,000 tests 100,000 tests	62AM9PEB 62AM9PEC 62AM9PEJ
IP-One - Gq kit	1,000 tests 20,000 tests 100,000 tests	62IPAPEB 62IPAPEC 62IPAPEJ
IP-One ELISA	96 tests 96×5 tests	72IP1PEA 72IP1PED

 

HTRF®磷酸化实验

 

当GPCRs被激活时，它们通过G蛋白和第二信使来转导信号。转导信号链的第三部分涉及导致转录因子和基因表达变化的磷蛋白途径。

         虽然所有的GPCRs在其特定的信号通路上有所不同，但磷酸酶总是参与其中，作为磷酸化级联到细胞核的触发器和启动子。特别是MAP激酶通路被三种GPCR类型所共享，并为GPCR活性监测提供了额外的机会，从而在细胞生存、增殖、分化和代谢领域产生影响。

 

PerkinElmer提供了超过120个现成的试剂盒，用于检测内源性和细胞背景下的磷酸化蛋白的基础水平。

 

相关产品订购信息

名称	规格	产品货号
ERK phospho-T202/Y204 kit	500 tests 10, 000 tests 50, 000 tests	64ERKPEG 64ERKPEH 64ERKPEY
Advanced ERK phospho-T202 /Y204 kit	500 tests 10, 000 tests 50, 000 tests	64AERPEG 64AERPEH 64AERPEY

 

发光钙流实验

 

基于Aequorin的Ca2+检测为Ca2+偶联GPCRs和离子通道细胞检测的药物发现研究提供了新的方向。

相关产品订购信息

名称	货号
Histamine H1 AequoScreen® cell line	ES-390-A
Vasopressin V1B AequoScreen®; cell line	ES-362-A
Vasoactive Intestinal Peptide VPAC1 AequoScreen® cell line	ES-273-A
CHOK1(+Gα16) AequoScreen® Parental cell line	ES-000-A24

更多产品信息请联系销售代表与技术支持。