RIPK1是一种参与调节炎症和细胞死亡的细胞内蛋白。RIPK1在几种炎症反应中被激活,尤其是通过肿瘤坏死因子受体1调节(TNF-α)信号通路。RIPK1被磷酸化,并与包括RIPK3和混合谱系激酶结构域(如假激酶)的蛋白复合物相互作用。溃疡性结肠炎(UC)、多发性硬化症(MS),肌萎缩侧索硬化症(ALS)、阿尔茨海默症(AD)等人类疾病中RIPK1活性增加,抑制RIPK1活性在这些慢性疾病中是有效的。RIPK1抑制剂目前作为治疗全身性炎症性疾病,包括炎症性肠病(IBD)和银屑病的热门靶点。
THUNDER TR-FRET时间分辨荧光共振能量转移是一种基于荧光共振能量转移(FRET,Fluorescence Resonance Energy Transfer)和时间分辨荧光(TRF, Time-Resolved Fluorescence)的技术,采用夹心法,检测胞内RIPK1磷酸化水平和总RIPK1水平。
图1:THUNDER TR-FRET检测原理示意图
HT-29细胞(10万细胞/孔;三复孔)与25µM的Z-VAD(OMe)-FMK在37℃孵育20分钟,然后将连续稀释的Necrostatin-1S与SM-164一起加入,终浓度为100nM;细胞在37°C再孵育10分钟。最后,以终浓度为0.17pM的TNFa和细胞在37°C时孵育6小时。数据显示,用Necrostatin-1S处理HT-29细胞可以抑制TNFa对RIPK1(S166)位点的磷酸化。
图2:磷酸化RIPK1和总RIPK1验证数据
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品名 | 货号 | 规格 |
Phospho-RIPK1 (S166) | KIT-RIPK1P-500 | 500 pionts |
Total RIPK1 | KIT-RIPK1T-500 | 500 pionts |
Phospho-RIPK1 (S166) + Total RIPK1 | KIT-RIPK1PT-500 | 400 pionts(P) |
100 pionts(T) |
*磷酸化/总蛋白检测试剂提供以下规格:100 points,500 points,2500 points,5000 points,10000 points。